Cholinergic mechanisms : function and dysfunction

851 Pages·2004·13.254 MB·English

by  Israel Silman

Cover
Page i
Cholinergic Mechanisms: Function and Dysfunction
Edited by
Israel Silman PhD
Professor, Department of Neurobiology, The Weizmann Institute oƒ Science, Rehovoth, Israel
Hermona Soreq PhD
Professor oƒ Molecular Biology, Department oƒ Biological Chemistry, The Hebrew University of Jerusalem, Institute of 
Life Sciences, Jerusalem, Israel
Lili Anglister PhD
Head, Neurosdences Graduate Program, Department oƒ Anatomy and Cell Biology, Hebrew University­Hadassah Medical 
School, Jerusalem, Israel
Daniel Michaelson PhD
Professor, Department of Neurobiochemistry, George S Wise Faculty of Life Sciences, Tel Aviv University, Ramat Aviv, 
Israel
Abraham Fisher PhD
Senior Scientist, Israel Institutefor Biological Research, Ness­Ziona, Israel 

LONDON AND NEW YORK
A MARTIN DUNITZ BOOK
Page ii
© 2004 Taylor & Francis, an imprint of the Taylor & Francis Group
First published in the United Kingdom in 2004 
by Taylor & Francis, an imprint of the Taylor & Francis Group, 11 New Fetter Lane, 
London EC4P 4EE
This edition published in the Taylor & Francis e­Library, 2005. 
To purchase your own copy of this or any of Taylor & Francis or Routledge’s collection of thousands of eBooks please go to www.eBookstore.tandf.co.uk. 
Tel.: [phone]
Fax.: [phone]
E­mail: [e-mail] 
Website: http://www.dunitz.co.uk
All rights reserved. No part of this publication may be reproduced, stored in a retrieval system, or transmitted, 
in any form or by any means, electronic, mechanical, photocopying, recording, or otherwise, without the prior 
permission of the publisher or in accordance with the provisions of the Copyright, Designs and Patents Act 1988 
or under the terms of any licence permitting limited copying issued by the Copyright Licensing Agency, 
90 Tottenham Court Road, London W1P 0LP.
Although every effort has been made to ensure that all owners of copyright material have been acknowledged 
in this publication, we would be glad to acknowledge in subsequent reprints or editions any omissions brought to our 
attention.
Although every effort has been made to ensure that drug doses and other information are presented accurately in this 
publication, the ultimate responsibility rests with the prescribing physician. Neither the publishers nor the authors can  
be held responsible for errors or for any consequences arising from the use of information contained herein. For 
detailed prescribing information or instructions on the use of any product or procedure discussed herein, please 
consult the prescribing information or instructional material issued by the manufacturer.
A CIP record for this book is available from the British Library.
Library of Congress Cataloging­in­Publication Data 
Data available on application
ISBN 0­203­49387­7 Master e­book ISBN 
ISBN 0­203­62260­X (OEB Format) 
ISBN 1 84184 075 0 (Print Edition)
Distributed in North and South America by 
Taylor & Francis 
2000 NW Corporate Blvd 
Boca Raton, FL 33431, USA
Within Continental USA 
Tel.: [phone]; Fax.: [phone] 
Outside Continental USA 
Tel: [phone]; Fax.: [phone] 
E­mail: [e-mail] 
Distributed in the rest of the world by 
Thomson Publishing Services 
Cheriton House 
North Way 
Andover, Hampshire SP10 5BE, UK 
Tel.: [phone] 
E­mail: [e-mail] 
Composition by Newgen Imaging Systems (P) Ltd, Chennai, India
Page iii
Contents

 Preface  xix
 List of contributors  xxi

 Platform presentations

 Edith Heilbronn Lecture
  1.In memoriam: Edith Heilbronn 1

Victor P Whittaker

 Nicotinic receptors: structure
  2.Nicotinic acetylcholine receptors: probing functionally significant structural changes with site­directed reactions  7

Arthur Karlin
3.The binding site for α­bungarotoxin in the acetylcholine receptor: from synthetic peptides to solution and crystal structure 19

Sara Fuchs, Roni Kasher, Moshe Balass, Tali Scherf, Michal Harel, Mati Fridkin, Joel L Sussman and Ephraim Katchalski­Katzir 
4.Pharmacological and structural characterization of the interaction of snake toxins with nicotinic acetylcholine receptors  27

D Servent, C Fruchart­Gaillard and A Ménez 
5.Structure and dynamics of acetylcholine receptor and its lipid microenvironment: from molecule to cell 33

S Antollini, J Baier, M Blanton, I Bonini, B De los Santos, MC Gallegos, I Garbus, MF Pediconi, M Prieto, AM Roccamo, J Wenz and FJ Barrantes
6.Site­directed reactive probes for structural and functional investigation of cholinergic proteins  39

Christian Che, Thomas Grutter, Alexandre Mourot, Florence Hibert and Maurice Goeldner
7.The mechanism for acetylcholine receptor inhibition by α­neurotoxins and species­specific resistance to α­bungarotoxin revealed by NMR 45

Abraham O Samson, Tali Scherf, Miriam Eisenstein, Jordan H Chill and Jacob Anglister
Page iv

 Muscarinic receptors: structure
  8.Structure and activation of muscarinic acetylcholine receptors 55

EC Hulme, ZL Lu, JW Saldanha and MS Bee
9.Generation and analysis of muscarinic acetylcholine receptor knockout mice 63
 Alokesh Duttaroy, Masahisa Yamada, Jesus Gotneza, Weilie Zhang, Tsuyoshi Miyakawa, Ryosuke Makita, Frank P Bymaster, Christian C   
Felder, Chu­Xia Deng and Jürgen Wess 
10.Roles of external loops of muscarinic receptors in interactions between N­methylscopolamine and allosteric modulators  71

Stanislav Tuček, Alena Krejči, Michaela Lysíková, Jan Jakubík and Vladimír Doležal

 Couteaux lecture
  11.René Couteaux (1909–1999) and his presynaptic active zone  77

Shigeru Tsuji
12.René Couteaux Lecture: Ligand recognition in the cholinergic nervous system analysed by structural templates and protein dynamics 81

Palmer Taylor

 Presynaptic mechanisms
  13.Neuronal calcium dynamics: one message with many meanings 87

Anna Fendyur, Igor Kaiserman and Rami Rahamimoff
14.Acetylcholine­ and glutamate­mediated transmission: one mediatophore with different specificities, or several mediatophores?  91

M Israël and Y Dunant
15.The Ca­voltage hypothesis for neurotransmitter release—current status  99

Hanna Parnas and Itzchak Parnas

 Structural and regulatory aspects of the cholinergic synapse
  16.The role of P2Y  nucleotide receptors in the formation and maintenance of the skeletal neuromuscular junctions  105
  1  
Karl WK Tsim, Roy CY Choi, Nina L Siow, Anthony WM Cheng, Karen KY Ling, Edmund KK Tung, Ling W Kong and Eric A Barnard
Page v
17.Control of expression of nicotinic receptor and acetylcholinesterase in the developing neuromuscular junction in the human muscle  113

Zoran Grubic, Katarina Mis, Marko Jevsek, Martina Brank, Michael P King, Armand F Miranda, Janez Brecelj and Tomaz Mars
18.The molecular neurobiology of acetylcholinesterase variants: from stressful insults to antisense intervention 119

Hermona Soreq, Eran Meshorer, Osnat Cohen, Raz Yirmiya, Dalia Ginzberg and David Glick
19.Transcriptional control of the cholinergic gene locus: a mosaic model for regulation of the cholinergic phenotype 125

Burkhard Schütz, Martin K­H Schäfer, Eberhard Weihe and Lee E Eiden 
20.Regulation of cholinergic gene expression by NRSF/REST 133

Louis B Hersh and Masahito Shimojo
21.Unveiling the molecular events leading to a neurotransmitter phenotype switch in developing neurons 137

Yoel Bogoch, Yaniv Bledi, Sharone Tayar and Michal Linial

 Miriam Salpeter Lecture
  22.Miriam M Salpeter (Mika)—biographical notes  145

Lili Anglister
23.Chemical kinetics parameters and receptor degradation rates at the neuromuscular junction 147

Edwin E Salpeter

 Structural and functional studies on cholinesterases
  24.Processing and anchoring of cholinesterases in muscle and brain 155

Jean Massoulié and Suzanne Bon
25.X­Ray structures of native and soman­aged human butyrylcholinesterase: new insights into the catalytic mechanism of cholinesterases  165

Florian Nachon, Yvain Nicolet, Patrick Masson, Oksana Lockridge and Juan­Carlos Fontecilla­Camps 
26.Intrinsic tryptophan fluorescence of cholinesterases: direct, nonperturbing monitoring of enzyme­ligand interactions  171

Zoran Radić, Esther Kim and Palmer Taylor
Page vi
27.Surprising findings from the functional analysis of human acetylcholinesterase adducts of Alzheimer’s disease drugs  177

Arie Ordentlich, Dov Barak, Naomi Ariel, Chanoch Kronman, Dana Kaplan, Baruch Velan and Avigdor Shafferman
28.Crystal structure of the tetramerization domain of acetylcholinesterase at 2.3 Å resolution 183

M Harel, H Dvir, S Bon, WQ Liu, C Garbay, JL Sussman, J Massoulié and I Silman

 The cholinergic system in invertebrates
  29.Structure and expression of the four acetylcholinesterase genes in the nematode Caenorhabditis elegans 187

Didier Combes, Yann Fedon, Jean­Pierre Toutant and Martine Arpagaus 
30.Regulation of cholinergic neurotransmitter phenotypes 193

Paul M Salvaterra, Mi­Heon Lee and Shaochun Song 
31.Molecular and functional diversity in the nicotinic acetylcholine receptor gene families of Caenorhabditis elegans and Drosophila melanogaster 199

David B Sattelle, Emmanuel Culetto and Andrew K Jones
32.Genetic dissection of an acetylcholine receptor involved in neuronal degeneration 207

Millet Treinin, Sarah Halevi and Lina Yassin

 Autoimmune diseases related to the cholinergic synapse
  33.Congenital myasthenic syndromes: multiple molecular targets at the neuromuscular junction 213

Andrew G Engel, Kinji Ohno and Steven M Sine
34.Antibodies to acetylcholine receptors and MuSK in myasthenia gravis and related disorders 227
 Angela Vincent, John McConville, Paul Plested, Teresa Tang, Leslie Jacobson, Agata Polizzi, Sietske Rietnersma, Claire Newland, David Beeson,  
John Newsom­Davis and Werner Hoch 
35.Muscarinic receptor autoantibodies in Sjögren’s syndrome  233

Maureen Rischmueller
36.Immunotherapy of myasthenia gravis: antigen­specific mucosal tolerance and antagonists of key cytokines and co­stimulatory factors  241

Miriam C Souroujon, Tali Feferman, Prasanta K Maiti, Sin­Hyeog Im, Lily Raveh and Sara Fuchs
Page vii

 Toxicology and pharmacology of cholinesterase inhibitors
  37.A complex array of post­translation modifications determines the circulatory longevity of acetylcholinesterase in a hierarchical manner  245

A Shafferman, T Chitlaru, A Ordentlich, B Velan and C Kronman
38.Therapeutic efficacy in organophosphate poisoning by inhibiting central release of acetylcholine 255

TJH Bueters, B Groen, PK Harrison, JEH Tattersall, AP IJzerman, M Danhof and HPM van Helden
39.Polyurethane immobilized enzymes: organophosphate­sensing matrixes  265

Richard K Gordon, Alper T Gunduz, Bhupendra P Doctor and Tracy Cronin
40.Sex differences in the actions of cholinesterase inhibitors 271

Marta Weinstock and Rui­Hua Wang 
41.Bifunctional compounds eliciting both anti­inflammatory and cholinergic activity as potential drugs for CNS disorders  277

G Amitai, R Adani, I Rabinovitz, E Beit­Yanai, E Shohami, G Sod­Moriah and H Meshulam 

 Brzin Lecture
  42.In memoriam: Miroslav Brzin (13 April 1923–8 August 1999)  289

Elsa Reiner
43.Acetylcholinesterase regulation in skeletal muscles 297

Neva Črne­Finderle, Peter Pregelj and Janez Sketelj

 Pharmacology of nicotinic and muscarinic receptors in the CNS
  44.Nicotinic receptor modulation: implications for treatment of Alzheimer’s disease and other neurological disorders  297

EX Albuquerque, EFR Pereira, M Samochocki, M Alkondon, Christoph Ullmer and A Maelicke
45.Common structural and pharmacological properties of serotonin 5­HT  receptors and α7 nicotinic acetylcholine receptors  309
3
 Ruud Zwart, Michael Bodkin, Lisa M Broad, Giovanna De Filippi, Peter J Craig, Tristan Baldwinson, Giovanni Benedetti, Catherine Felthouse,   
Gordon I McPhie, Kathy H Pearson and Emanuele Sher
Page viii
46.Autonomic function of neuronal nicotinic acetylcholine receptor subunits α5, β2 and β4: study in knockout mice  317

Ningshan Wang, Avi Orr­Urtreger and Amos D Korczyn 
47.Preclinical studies of galantamine using a form of associative learning severely impaired in Alzheimer’s disease  323

Diana S Woodruff­Pak 
48.New evidence for the involvement of muscarinic cholinergic receptors in psychoses 331

Frank P Bymaster, David L McKinzie and Christian C Felder

 Cholinergic­amyloid cross­talk 
  49.Beta­amyloids, tau hyperphosphorylation, and cognition are beneficially affected by M1 muscarinic agonists: perspectives in Alzheimer’s disease treatment  345

Abraham Fisher, Zipora Pittel, Rachel Haring, Noelle Bons, Nira Bar­Ner, Hagar Sonego, Niva Natan, Itzhak Marcovitch and Rachel Brandeis 
50.PKC and MAP kinase­dependent processing of amyloid precursor protein (APP) by neuroprotective propargylamine cholinesterase inhibitors derived  353
 from rasagiline and nonsteroidal anti­inflammatory drugs   
Moussa BH Youdim, Tamar Amit, Yael Avramovich, Orit Bar­Am, Marta Weinstock and Merav Yogev­Falach 
51.Neurodegenerative processes in Alzheimer’s disease: role of Aβ­AChE complexes and Wnt signaling  363

Nibaldo C Inestrosa, Giancarlo De Ferrari, Carlos Opazo and Alejandra Alvárez
52.The effects of apoE3 and apoE4 on lipid synthesis and uptake 369

Liora Berger, Aliza Devir, Margalit Efrati and Daniel M Michaelson

 Cholinergic pathways and regulation in the CNS
  53.Cholinergic cortical terminations establish classical synapses and undergo age­related atrophy  375

A Claudio Cuello
54.Development of cholinergic projections to cortex: possible role of neurotrophins in target selection 381

Richard T Robertson and Jen Yu
Page ix
55.Activation of the cholinergic system during cognitive processes 387

MG Giovannini, MB Passani and G Pepeu
56.How is the brain protected against excess choline concentrations? 395

Konrad Löffelholz and Jochen Klein
57.Conditions for a precursor control of acetylcholine release in mouse hippocampus 399

Jochen Klein, Marie­Luise Buchholzer, Silvia Kopf and Konrad Löffelholz 
58.Cholinergic neurons in culture: regulation of structure and functions 405

Menahem Segal and Varda Greenberger

 Clinical studies on Alzheimer patients
  59.Cholinesterase inhibitors stabilize cognitive decline in Alzheimer patients through β­amyloid metabolism interaction  411

Ezio Giacobini
60.Measuring cerebral acetylcholine esterase activity in Alzheimer dementia by PET functional parametric imaging 419

K Herholz, G Zündorf, B Bauer, S Weisenbach and W­D Heiss 
61.Persistent blood­brain barrier disruption in humans: a window for neurodegenerative diseases  423

Eran Avivi, Oren Tomkins, Akiva Korn, Lev Pavlovsky, Ilan Shelef and Alon Friedman
62.The cholinergic system and cognitive and noncognitive behavioral dysfunction in Alzheimer’s disease  431

Paul T Francis and Stephen L Minger

 Closing session
  63.Conclusions: XI ISCM 435

Alexander G Karczmar

 Poster presentations
  64.A single amino acid substitution found in pirimicarb­insensitive acetylcholinesterase of the peach­potato aphid, Myzus persicae (Sulz.)  453

MC Andrews, CG Bass, MS Williamson, LM Field, A Callaghan and GD Moores