FARMACOS COLINERGICOS Y ANTICOLINERGICOS OBJETIVOS Y COMPETENCIAS Al finalizar el estudio de este Tema el alumno deberá ser capaz de: 1.- Definir el concepto de estimulante y bloqueante colinergico. 2.- Clasificar a los estimulantes y bloqueantes colinergicos según su mecanismo de acción. 3.- Deducir los posibles efectos farmacológicos, conociendo los tipos de receptores sobre los que actúan. 4.- Valorar el interés de la Atropina y Fisostigmina como antídotos. FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO S.N.C. N S PS G.A.S. A.C. A.C. R.CNN R.CNN G.S. G.P.S. NA A.C. O.E. M1 R.A R.CM M2 M3 M4 EFECTO .Sistema Nervioso VegetaMti5v o SISTEMA NERVIOSO PARASIMPATICO RECEPTORES COLINERGICOS AC AC C A AC RC : RC RC RECEPT. AC M Y N ACE EFECTO EFECTO FARMACOS ESTIMULANTES COLINERGICOS CONCEPTO : COLINOMIMETICOS TAMBIEN SIMPLEMENTE COLINERGICOS. CLASIFICACION : (ATRAVIESAN LA B.H.E.) DE ACCION DIRECTA: - MUSCARINICOS: (PARASIMPATICOMIMETICOS). + PILOCARPINA (M) + CEVIMELINA (M3) - NICOTINICOS. (SIN INTERÉS) DE ACCION INDIRECTA: (IACE) INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA ó ANTICOLINESTERASICOS PRESENTE TANTO EN RECEPTORES (M) COMO (N): + RIVASTIGMINA (M Y N) + GALANTAMINA (M Y N) + FISOSTIGMINA (M Y N) FARMACOS ESTIMULANTES COLINERGICOS MECANISMO DE ACCION COLINERGICOS DE ACCION DIRECTA: FARMACO RC : AC RECEPTORES RC RC COLINERGICOS M Y N ACE EFECTO EFECTO - PILOCARPINA Y CEVIMELINA NO SON ATACADAS POR LA ACE. - DESAPARECEN DEL RECEPTOR EN BASE A SU FARMACOCINÉTICA. FARMACOS ESTIMULANTES COLINERGICOS MECANISMO DE ACCION COLINERGICOS DE ACCION INDIRECTA: IACE IACE AC RC : AC AC RECEPTORES RC RC COLINERGICOS IACE M Y N ACE EFECTO EFECTO FARMACOS ESTIMULANTES COLINERGICOS ACCIONES FARMACOLOGICAS 1 APARATO GASTROINTESTINAL: + AUMENTO SECRECION SALIVAL (M3): * SIALORREA. * PILOCARPINA , CEVIMELINA. * UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA XEROSTOMIA EN EL S. DE SJÖGREN. + AUMENTO MOTILIDAD GASTROINTESTINAL (M3): * DOLORES COLICOS, DIARREA. SISTEMA NERVIOSO CENTRAL: + ESTIMULACION CENTRAL GENERALIZADA MUSCARINICA (M1,2,3,4,5). + INCREMENTAN ACTIVIDAD COLINERGICA CENTRAL. + RIVASTIGMINA Y GALANTAMINA: * UTILES EN LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. * REACCIONES ADVERSAS: TEMBLOR Y ATAXIA FARMACOS ESTIMULANTES COLINERGICOS ACCIONES FARMACOLOGICAS 2 ACCIONES BRONQUIALES: (M3) + BRONCOCONSTRICCION ACUSADA. + AUMENTO DE SECRECIONES. + DISNEA. GLANDULAS SUDORIPARAS: (M3) + ESTIMULO M3 “SIMPATICO”. + DIAFORESIS : INTENSA SUDORACION . + PIEL FRIA Y HUMEDA. TRACTO URINARIO: (M3) + CONTRACCION DEL MUSCULO DETRUSOR. + RELAJACION DEL TRIGONO Y ESFINTER VESICAL + INCONTINENCIA URINARIA. + M3 DETRUSOR + M3 TRIGONO + M3 ESFINTER VESICAL FARMACOS ESTIMULANTES COLINERGICOS ACCIONES FARMACOLOGICAS 3 ACCIONES CARDIO-VASCULARES: + FUNCIONES CARDIACAS DISMINUIDAS: - POR ESTIMULO M2 POSTSINAPTICO. - BRADICARDIA. BLOQUEOS CONDUCCION A-V. + ACCIONES VASCULARES: 1º.- POR ESTIMULO M3 ENDOTELIAL: - PRODUCCION DE “NO” ENDOTELIAL. - DIFUSION PARACRINA A F.M.L. VASOS. - RELAJACION FIBRA LISA VASCULAR. 2º.- POR ESTIMULO M3 EN F.M.L.: - CONTRACCION FIBRA LISA VASCULAR. 3º.- SI ENDOTELIO INTACTO Y SANO: - PREDOMINA RELAJACION: HIPOTENSION. ANTIDOTO UNIVERSAL DE LOS EFEC. ADVERSOS MUSCARINICOS: (SINDROME COLINERGICO) + ATROPINA: ANTAGONISTA COMPETITIVO. FARMACOS ANTICOLINERGICOS CONCEPTO Y CLASIFICACION CONCEPTO: PARASIMPATICOLITICOS. CLASIFICACION: 1.- FARMACOS ANTIMUSCARINICOS: + SON INESPECIFICOS: BLOQUEAN TODOS LOS RECEPTORES (M). + ACCEDEN A TODOS LOS ORGANOS SIMULTANEAMENTE. - ATROPINA A DOSIS BAJAS. NO PASAN B.H.E. - BUTILESCOPOLAMINA. - BROMURO DE TIOTROPIO. - ATROPINA. PASAN B.H.E. - TOLTERODINA. - OXIBUTININA. - FESOTERODINA. - BIPERIDENO.TRIHEXIFENIDILO. 2.- FARMACOS ANTINICOTINICOS: SIN INTERÉS.
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